Alfa-adrenoblokaatorid uroloogias

Kalfa-adrenergilised blokaatorid (alfa-AB) hõlmavad aineid, mis konkureerivalt pärsivad alfa-adrenergilisi retseptoreid (alfa-AR) fentolamiini, tropodifeeni, tungaltera alkaloidide hüdrogeenitud derivaate ja muid aineid.

Alfa-adrenergilised blokaatorid (alfa-AB) hõlmavad aineid, mis konkureerivalt pärsivad alfa-adrenergilisi retseptoreid (alfa-AR) fentolamiini, tropodifeeni, tungaltera alkaloidide hüdrogeenitud derivaate ja muid aineid. Alfa-AB toime ei ühti täielikult postganglionaalsetesse sümpaatilistesse kiududesse sisenevate närviimpulsside blokeerimisega, kuna need ained blokeerivad peamiselt alfa-AR ergastamisega seotud stimuleerivaid toimeid (vasokonstriktsioon, iirise lihase kokkutõmbumine jne). Inhibeerivad toimed (näiteks bronhide ja soolte silelihaste lõdvestamine) püsivad. Alfa-adrenergilised retseptorid jaotuvad inimese kehas ühtlaselt. Alfa-AR-l on kaks peamist alamtüüpi. Need on alfa1 ja alfa2-AR. Alfa2 alamtüüp paikneb presünaptiliselt ja põhjustab negatiivse tagasiside mehhanismi kaudu noradrenaliini tootmise vähenemist. Alfa1 alatüüp paikneb postsünaptiliselt ja on konservatiivse ravi eesmärk kuseteede haiguste, enamasti eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) korral. Mitteselektiivsete alfa-AB-de (mis mõjutavad alfa1 ja alfa2-AR) kasutamine on piiratud, kuna need ravimid blokeerivad nii pre- kui ka postsünaptilised alfa-AR-d. Tuleb meeles pidada, et presünaptilise alfa-AR blokeerimine rikub norepinefriini vahendaja vabanemise füsioloogilist autoregulatsiooni. Negatiivse tagasiside rikkumise tagajärjel toimub norepinefriini ülemäärane vabanemine, mis aitab kaasa adrenergilise ülekande taastamisele. Viimane selgitab postsünaptiliste alfa1-AR retseptorite blokaadi ebapiisavat stabiilsust mitteselektiivsete alfa-AB-de kasutamisel. Tahhükardia suurenemine on norepinefriini suurema vabanemise tulemus. Tänu toimivale alfa2-AR-le säilib negatiivse tagasiside mehhanism ja seetõttu ei suurene noradrenaliini vabanemine. Sellisel juhul muutub postsünaptilise alfa1-AR blokk stabiilsemaks. Lisaks puudub väljendunud tahhükardia. Neid funktsioone arvesse võttes on välja töötatud ravimid, millel on selektiivne blokeeriv toime postsünaptilisele (perifeersele) alfa1-AR-le, näiteks prasosiin.

Erineva sidumisvõime molekulaarsete omaduste ja konkreetse DNA järjestuse kloonimise põhjal on kindlaks tehtud kolm alfa1-AR rühma: alfa1A, alfa1B ja alfa1D [2]. Kõhunäärme ja põie kaela silelihasrakkudes domineerivad Alpha1A-AR, alfa1D-AR aga peamiselt põie seinas ja selle kuplis (joonis 1). Sellega seoses põhjustab alfa1A alatüübi blokeerimine kõhunäärme toonuse vähenemist ja parandab seeläbi põie väljalaskeava dünaamilist komponenti. Detrusori ebastabiilsus avaldub alfa1D-AP retseptorite stimuleerimise kaudu ja nende blokeerimine loomkatses näitas ärritussümptomite vähenemist. Omakorda leidub alfa1D-AR ka seljaajus, kus neil on parasümpaatilise aktiivsuse sümpaatilises modulatsioonis eeldatav roll. Alpha1B-AR paiknevad peamiselt arterite ja veenide müotsüütides, sealhulgas eesnäärme mikrotsirkulatoorses voodis. Nende blokeerimine põhjustab selliseid sümptomeid nagu pearinglus ja hüpotensioon, kuna see viib veno- ja arteriodilatsiooni kaudu perifeerse resistentsuse vähenemiseni. Nagu kinnitavad arvukad uuringud, avastatakse alfa1A ja alfa1D-AR ka distaalse kusejuha seinas, mis õigustab ka alfa1-AB kasutamist kusejuha kivide litokineetilises ravis. Joonisel fig. 2 näitab alfa1-AR jaotust vastavalt nende esinemisele urogenitaalses, kardiovaskulaarses ja kesknärvisüsteemis..

Alfa1-AB-ravi on üldiselt hästi talutav ja kõrvaltoimeid esineb suhteliselt harva. Juhtivate teadlaste sõnul on kõige sagedamini ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, üldine nõrkus ja ejakulatsioonihäired. Farmakoloogilises rühmas erinevad alfa1-AB alfa1A-, alfa1B- ja alfa1D-retseptoreid blokeeriva toime raskuse ja kestuse poolest (tabel 1). Alfa-AB kasutamist seostatakse urodünaamika normaliseerimisega, ärritusnähtude raskuse vähenemisega, elukvaliteedi paranemisega, samuti haiguse progresseerumise ennetamisega (eriti ägeda uriinipeetuse ja kirurgilise ravi vajadusega). Tabel 2 ja sakk. 3 esitatakse erinevate teadlaste kokkuvõtlikud andmed kõige sagedamini kasutatavate alfa1-AB, doksasosiini ja tamsulosiini efektiivsuse kohta.

BPH ravis on alfa1-AB teraapia esimene rida. Neid kasutatakse nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis 5-alfa-reduktaasi inhibiitoritega (5ARI). Ühes viimase kümne aasta fundamentaalses uuringus on MTOPS näidanud finasteriidi ja doksasosiini kombineeritud kasutamise suurimat eelist kuseteede alumiste sümptomite ravimisel ja kuseteede maksimaalse voolukiiruse suurendamisel kui ainult need ravimid. See näitas, et kombineeritud raviskeemi kasutamine alfa1-AB ja 5ARI rühma ravimitega ei too kaasa kõrvaltoimete arvu suurenemist. Meie endi andmetel põhjustab doksasosiini ja finasteriidi kombineeritud kasutamine 6-kuulise ravi vältel statistiliselt olulist I-PSS-i kirjeldatud alumiste kuseteede obstruktiivsete ja ärritavate sümptomite vähenemist. Maksimaalne urineerimiskiirus ja patsiendi elukvaliteet paranevad oluliselt. Keskmine eluiga selle perioodi lõpuks vähenes 18%.

Alpha-AB mängib esimest korda ägeda kusepeetuse ravis olulist rolli. Ravi suurimat mõju täheldatakse alfa-AB kombinatsiooniga ja kusepõie drenaaž koos ureetra kateetriga mitu päeva. Doksasosiini ja tamsulosiini kasutamise kogemus 273 patsiendil vanuses 52 kuni 74 aastat operatsioonieelses ettevalmistuses näitab, et alfa-AB lisamine operatsioonieelsesse ettevalmistusrežiimi võib takistada postoperatiivse ägeda uriinipeetuse tekkimist..

Sama oluline on alfa-AB kasutamine kroonilise prostatiidi (CP) ja kroonilise vaagnapiirkonna valu sündroomi (CSTP) ravis. Erinevate autorite sõnul tuvastatakse CP märke igal kümnendal mehel. Enamikul neist on elu jooksul mitu CP ägenemise juhtumit, samuti CHSTB ilminguid. Farmakoloogiline strateegia hõlmab empiirilist antibiootikumravi, hoolimata asjaolust, et kuni 90% kõigist juhtudest on abakteriaalsed. Isegi kui arvestada, et enamik urolooge tegeleb bakteriaalse eesnäärmepõletikuga, saab sellest hoolimata enam kui 50% nendest patsientidest antibiootikumravi. Eesnäärme ja põie silelihaste toonuse vähendamine võib parandada urineerimise kiirust ja leevendada LUTS-i, mis näitab alfa-AB rakenduskohta CP ja prostatodüünia ravis. Hiljutised uuringud näitavad, et alfa-AB lisamine antibiootikumravi võib vähendada kroonilise bakteriaalse prostatiidi (CKD) kordumise riski. Alfa-AB-ravi optimaalset kestust pole aga veel kindlaks tehtud. Fenoksübensamiinvesinikkloriid, mis on mitteselektiivne alfa-AB, on näidanud CP sümptomite paranemist, hoolimata olulistest kõrvaltoimetest. Teised uuringud näitavad, et 6-kuuline alfa-ABP kuur vähendab märkimisväärselt CP-ga seotud valu võrreldes platseebo ja tavapärase raviga, kuid ei paranda uriinivoolu ja elukvaliteeti vastavalt I-PSS küsimustikule. Sarnane uuring, milles võrreldi erinevaid alfa-AB-sid omavahel, näitas, et doksasosiin oli platseebost efektiivsem ja põhjustas selles patsientide rühmas olulist paranemist valu leevendamise näol. Edasised uuringud näitavad, et alfa-AB leevendab valu ja parandab kroonilise prostatiidiga patsientide elukvaliteeti. Rääkides erinevate selektiivsete alfa-antikehade omadustest, tuleb märkida, et tamsulosiin on doksasosiiniga võrreldava efektiivsuse ja ohutusega patsientide jaoks mugavam ravim annuse tiitrimise vajaduse puudumise tõttu. Alfa1-AB kasutamine võib vähendada spetsiifilisi sümptomeid KKD ja CPPS-i patsientidel koos antibiootikumravi või ilma. Peaaegu kõik teadlased nõustuvad, et alfa1-AB kombinatsioon antibakteriaalsete ravimitega võib mitte ainult tugevdada ravi mõju, vähendades valu ja muid CP-ga seotud sümptomeid, vaid võib vähendada ka CP taastekke riski..

Teine, mitte vähem oluline AB kasutusvaldkond võib olla üliaktiivse põie (OAB) ravi. Tänapäeval on maailmas kuni 100 miljonit inimest, kes kannatavad ühe või teise OAB ilmingu all. V.G. Gomberg et al., Jälgides 30 patsienti, kes võtsid doksasosiini monoteraapiana OAB-le, pange tähele, et pärast 2-kuulist ravimi võtmist vähenes kiireloomulise urineerimise sagedus 49% ja kiireloomulise inkontinentsi episoodide sagedus 70%. Samuti märkisid autorid, et põie maht on suurenenud 35%.

Lisaks alfa1-AB aktiivsele kasutamisele CP ravimisel tähistas 21. sajandi algust alfa1-AB sissetoomine kusejuha kivide litokineetilise teraapia skeemidesse, mis osutus algul loomuliku kriitika osaliseks. Praeguseks on alfa1-AB kasutamine väikeste kusejuha arvutustega patsientide puhul üsna õigustatud, kuid mõned eksperdid seavad selle siiski kahtluse alla või ütlevad lihtsalt, et sellise raviga saadav kasu pole nii suur, kui arvatakse. Losek R. L. jt. Pärast otsingumootorite PubMed ja MEDLINE analüüsimist leidsid viis perspektiivset uuringut tamsulosiini kasutamise kohta litokineetilises ravis pärast välise lööklaine litotrippsia (ESWL) ühekordset seanssi. Ühes neist jälgiti patsiente 12 nädala jooksul pärast ESWL-i seanssi. Nagu selgus, toimus kivifragmentide läbimine kontrollrühmas 60% -l, võrreldes tamsulosiini rühmas 78,5% -ga. Uuringute hulgas, kus hinnati täielikku läbipääsu, oli nende kontrollrühmas 33,3–79,3%, võrreldes tamsulosiini rühmas 66,6–96,6%. Tamsulosiini puhul olid analgeetikumide annused ka kontrollrühmaga võrreldes väiksemad. Kahjuks ei näidanud enamus uuringuid, millistel juhtudel viidi täiendav ESWL ja ureteroskoopia hiljem läbi. Autorid järeldavad, et tamsulosiini manustamine pärast ESWL-i on ohutu ja tõhus ravim neerukivide läbipääsu parandamiseks 10 kuni 24 mm võrra. Teised teadlased, kes jälgisid 56 ESWL-i saanud patsienti, märkisid, et tamsulosiini kasutamine vähendab ettenähtud mittesteroidsete analgeetikumide arvu patsientide ravimisel pärast ESWL-i. Autorid usuvad, et tamsulosiini kompleksne kasutamine elektroforeesil koos Novokaiiniga selles patsientide kategoorias suurendab litokineetilist efekti. Teises uuringus, hinnates tamsulosiini efektiivsust annuses 0,4 mg väikeste kusejuhaarvutite litokineetilises ravis koos ESWL-ga ja ilma, näitas B. Kupeli, et alfa1-AB väljakirjutamise korral väikese kusejuha arvutustega (3-5 mm) hambakivide tühjenemine esines sagedamini ja moodustas 53,3% juhtudest võrreldes kontrollrühmaga - 20%. Kui ESWL-seanss viidi läbi, kogesid tamsulosiini rühmas üle 5 mm (6–15 mm) kusejuha arvutustega patsiendid 70,8% juhtudest täielikku hambakivi tühjenemist võrreldes kontrollrühmaga - 33,3%. E. Yilmaz demonstreeris terasosiini, doksasosiini ja tamsulosiini võrreldavat efektiivsust distaalsete kusejuha kivide litokineetilises ravis. Vaatamata suurele hulgale andmetele, mis näitavad litokineetilise ravi eeliseid kombinatsioonis alfa1-AB-ga, on vaja uuringuid, et hinnata erinevaid alfa-AB annuseid ja nende võimet vähendada täiendavate ESWL-seansside ja invasiivsete protseduuride, näiteks ureteroskoopia, tõenäosust..

Järeldus

Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-AB kasutamine on õigustatud paljudes uroloogilistes tingimustes ning alfa1A-AR ja alfa1D-AR blokeerimine on eelistatav BPH-s ja kusejuha kivide litokineetilise ravi skeemides. Tänu arvukatele rahvusvahelistele uuringutele ja uutele kodumaistele väljaannetele, mis on näidanud alfa1-AB ohutust ja suurt efektiivsust, arvestades selle rühma ravimite madalat hinda ja laialdast kättesaadavust, on uroloogi käsutusse ilmunud oluline, väga tõhus vahend, mis võib parandada BPH ja HSTB-ga patsientide elukvaliteeti. kroonilise prostatiidi kordumiste arvu vähendamiseks, samuti kuseteede väikeste kividega patsientide haiglas viibimise aja vähendamiseks.

Kirjandusküsimuste korral pöörduge palun toimetusse.

A. B. Bogdanov *, I. V. Lukyanov, arstiteaduste kandidaat, dotsent E. I. Veliev, arstiteaduste doktor, professor * GKB im. S. P. Botkina, RMAPO, Moskva.

Alfa-1-adrenergilised retseptorid paiknevad valdavalt

1. + postsünaptilisel membraanil sümpaatiliste närvide lõppude piirkonnas

2. kaastundlikes ganglionides

3. parasümpaatiliste närvide presünaptilisel membraanil

4. sümpaatiliste närvide presünaptilisel membraanil

5. unearteri tsoonis

372. Alfa-2-adrenergilised retseptorid:

1. asetseb postsünaptilisel membraanil

2. + asub presünaptilisel membraanil

3. Põnevil suurendage noradrenaliini vabanemist

4. Vähendage ergastamisel atsetüülkoliini vabanemist

5. põnevil, suurendage südame tööd

373. Beeta-1-adrenergilisi retseptoreid iseloomustavad:

1. + on müokardis

2. + asub väljaspool sünapsi

3. erutatuna põhjustada vasospasmi

4. + erutatult suurendage glükogenolüüsi

5. + kui olete põnevil, suurendage südametööd

374. Kui beeta-2-adrenergilised retseptorid on põnevil:

1. südame tõus

2. suurenenud vererõhk

3. + bronhide laienemine

4. glükogenolüüsi vähendamine

5. insuliini sekretsiooni vähendamine

375. Propranolooli määramise vastunäidustused on:

2. kesknärvisüsteemi stimuleerimine

4. + äge südamepuudulikkus

5. neeru hüpertensioon

376. Adrenaliini hüpertensiivne toime on tingitud:

1. vasomotoorse keskuse ergastus

2. neerupealise medulla stimulatsioon

3. unearteri sinususe tsooni ergutamine

4. sümpaatsete ganglionide ergutamine

5. + veresoonte alfa-adrenergiliste retseptorite stimulatsioon

377. Beeta-adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt:

1. autonoomsed ganglionid

2. kõhuõõne anumad

3. + müokard, bronhid

5. sinokarotiidsed glomerulid

378. Kaudsed adrenomimeetikumid põhjustavad:

1. ainult alfa-adrenergiliste retseptorite ergutamine

2. ainult beeta-adrenergiliste retseptorite ergutamine

3. + neurotransmitteri akumuleerumine sünaptilises lõhes

4. sümpaatiliste ganglionide stimuleerimine

5. bronhide ahenemine

379. Adrenaliini metaboolse toime hulka kuuluvad:

1. + glükogenolüüsi stimuleerimine

2. verevabade rasvhapete vähendamine

3. + suurenenud veresuhkur

4. + lipolüüsi stimuleerimine

5. + hapnikutarbimise suurenemine kudedes

380. Efedriini iseloomustavad:

2. + bronhodilataatori efekt

4. + skeletilihaste toonuse tõus

5. kesknärvisüsteemi depressioon

381. Propranolooli kasutamisel võivad komplikatsioonid olla:

1.arteriaalne hüpertensioon

2. + südamepuudulikkus

3. + südame juhtivuse blokeerimine

382. Täpsustage sümpatolüütikute toime lokaliseerimine:

1. sümpaatilised ganglionid

2. Adrenergilise sünapsi postünaptiline membraan

3. + adrenergiliste kiudude ots

4. kolinergilise sünapsi post-sünaptiline membraan

5. kolinergiliste kiudude lõpp

383. Fentolamiin alandab vererõhku:

1. alfa retseptorite blokeerimine südames

2. vasomotoorse keskuse stimuleerimine

3. + alfa retseptorite blokeerimine veresoontes

4. adrenergilise sünapsi presünaptilise membraani mõjutamine

5. Adrenaliini sünteesi vähendamine

384. Alandage vererõhku kiiresti:

385. Valige ravimid, mis on alkaloidid:

1. adrenaliin, noradrenaliin

2. + efedriin, reserpiin

4. mezaton, izadrin

5. platüfülliin, metatsiin

386. Määrake ravimite töö, mis vähendavad südametööd ja põhjustavad bronhospasmi:

2.H - kolinomimeetikumid

387. Alfa-adrenergiliste retseptorite ergastamisega kaasneb:

1. skeletilihaste vabastamine

2. + iirise radiaalse lihase kontraktsioon

3. glükogenolüüsi pärssimine

4. veresoonte laienemine, vererõhu langetamine

5. sümpaatsete ganglionide ergutamine

388. Adrenaliini sisseviimine keskmistes annustes toob kaasa järgmised mõjud:

1. + süstoolse rõhu tõus

2. + südame löögimahu suurenemine

3. + veresoonte laienemine beeta-adrenergiliste retseptoritega

4. igat tüüpi laevade kitsendamine

5. + südame väljundvõimsuse suurenemine

389. Adrenaliin silma tilgutades põhjustab:

2. + iirise radiaalse lihase kontraktsioon

3. + silmasisese vedeliku tootmise vähenemine

4. iirise ümmarguse lihase kokkutõmbamine

5. + silmasisese rõhu langus

390. Mitteselektiivne beeta-adrenomimeetikum:

391. Adrenaliini toimet südame-veresoonkonnale iseloomustab:

1. + Pulsisageduse ja jõu suurenemine

2. + Südame väljundi ja insuldi mahu suurenemine

3. + Süstoolse ja keskmise arteriaalse rõhu tõus

4. + Vererõhu tõusule järgneb tavaliselt kerge langus

5. Müokardi hapnikutarbe vähenemine

392. Isadriini iseloomustavad:

1. + on beeta-1 ja -2-adrenomimeetikum

2. + suurendab jõudu ja pulssi

4. kahjustab südame juhtivust

5. on alfa- ja beeta-adrenergiline agonist

393. Adrenoblokeerijad:

1. + suhelda adrenergiliste retseptoritega, häirides vahendaja tegevust

2. suhelda vahendajaga, inaktiveerides selle

3. blokeerige saatja pöördneuronaalne neeldumine

4. kurnata varude varud

5. suhelda retseptoritega, stimuleerides neid

394. Kasutatakse ipratroopiumbromiidi:

1. + Bronhospasmi ennetamiseks

2. Südame refleksi reflekside vältimiseks anesteesia ajal

3. Soole ja põie atooniaga

4. Tahhükardiaga

5. Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral

395. Sümpatomimeetikume iseloomustavad:

1. + stimuleerivad kaudselt alfa- ja beeta-adrenergilisi retseptoreid

2. + on kaudsed adrenergilised agonistid

3. + tegutseda presünaptiliste membraanide piirkonnas

4. Toimige ainult postsünaptilise membraani retseptoritele

5. + suurendage vahendaja vabastamist

396. Beetablokaatorite toime hõlmab järgmist:

1. + Tugevuse ja pulsi langus

2. + Atrioventrikulaarse juhtivuse pärssimine

3. + Reniini tootmise vähenemine

4. Bronhide toonuse langus

5. + müokardi hapnikutarbe vähenemine

397. Efedriin terapeutilises annuses põhjustab:

2. + stimuleerib südant

4. laiendab veresooni

5. laiendab kõhuorganite anumaid

398. Reserpiini põhjustatud arteriaalne hüpotensioon on põhjustatud:

1. + sümpatolüütiline toime ja südame väljundvõimsuse vähenemine

2. parasümpaatiliste ganglionide blokaad

3. sümpaatiliste ganglionide blokaad ja perifeersete veresoonte laienemine

4. adrenergiliste retseptorite blokaad

5. kolinergiliste retseptorite stimuleerimine

399. Efedriini kasutamise näidustused:

3. + bronhiaalastma

4. + arteriaalne hüpotensioon

400. Reserpiini iseloomustavad:

2. on otsese vasodilataatoriefektiga

3. + on sümpatolüütik

4. + häirib norepinefriini sadestumise protsessi vesiikulites

5. alandab vererõhku

401. Kaudsed adrenomimeetikumid põhjustavad:

1. fosfodiesteraasi pärssimine

2. vasomotoorse keskuse refleksne ergastus

3. atsetüülkoliinesteraasi pärssimine

4. + noradrenaliini akumuleerumine sünaptilises lõhes

5. Vaskulaarsete silelihaste lõdvestamine

Lisamise kuupäev: 2015-04-21; vaated: 49; autoriõiguse rikkumine

Alfa-1 adrenergiline retseptor

Alfa-1 (a 1 ) adrenergilised retseptorid on G-ga seotud G-valgu retseptorid (GPCR) d heterotrimeerne G-valk. Sellel on kolm ülimalt homoloogset alamtüüpi, sealhulgas? 1 -, α 1B - ja a 1D adrenergiline. Katehhoolamiinid nagu norepinefriin (norepinefriin) ja adrenaliini signaal (adrenaliin) α kaudu 1 adrenergiline retseptor kesk- ja perifeerses närvisüsteemis. Α puudub 1C - retseptor. Omal ajal oli see tuntud kui alamtüüp? 1C, kuid leiti, et see on identne varem avastatud α-ga 1A retseptori alamtüüp. Segaduste vältimiseks jätkati nimetamist tähega D.

sisu

  • 1 efekti
    • 1.1 Siledad lihased
    • 1.2 Neuraalne
    • 1.3 Teised
  • 2 signaali staadium
  • 3 Aktiivsus treeningu ajal
  • 4 ligandit
  • 5 Vt ka
  • 6 Viited
  • 7 Välised lingid

Mõjud

Α 1 - adrenergilised retseptorid jagavad α-ga mitmeid funktsioone 2 adrenergilised retseptorid, kuid neil on ka spetsiifiline toime. α 1-retseptorid vahendavad peamiselt silelihaste kontraktsiooni, kuid neil on olulised funktsioonid ka mujal. Neurotransmitteril norepinefriinil on suurem afiinsus P-retseptori suhtes. 1 mida epinefriin (mis on hormoon) teeb.

Sujuv muskel

Veresoonte silelihasrakkudes on nende retseptorite aktiveerimise peamine mõju vasokonstriktsioon. Veresooned koos. 1 - adrenergilised retseptorid esinevad nahas, seedetrakti, neeru (neeruarteri) ja aju sulgurites. Võitluse või lennu ajal põhjustab reaktsioon vasokonstriktsiooni, mis vähendab nende elundite verevoolu. See seletab inimese naha kahvatut välimust hirmunult..

See põhjustab ka põie kitsendamist, kuigi see toime on β lõõgastava toimega võrreldes tühine 2 adrenergilised retseptorid. Teisisõnu, sümpaatiliste stiimulite üldmõju põiele on lõõgastus, et takistada urineerimist, ennetades samas stressisündmusi. Muud mõjud silelihaste kokkutõmbumisele:

  • kusejuha
  • Emakas (raseduse ajal)
  • sulgurlihas
  • Bronhioolid (kuigi kerged kuni lõõgastavad β 2 bronhioolide retseptor)
  • Iirise lihaste laiendaja
  • Seedetrakt, mis viib ejakulatsioonini

Neuraalne

Alfa aktiveerimine 1 - adrenergilised retseptorid põhjustavad anoreksiat ja vahendavad osaliselt söögiisu vähendavate ravimite nagu fenüülpropanoolamiin ja amfetamiin efektiivsust rasvumise ravimisel On tõestatud, et norepinefriin vähendab raku erutatavust kõigis ajalise ajukoore kihtides, sealhulgas primaarses ajukoores. Eelkõige vähendab noradrenaliin glutamatergilist ergutavat postsünaptilist potentsiaali, aktiveerides α 1 - adrenergilised retseptorid. α 1-adrenergilise retseptori alatüüp suurendab haistmisesüsteemi inhibeerimist, mis näitab haistmis-orja käitumise noradrenergilise moduleerimise sünaptilist mehhanismi.

Muu

  • Nii positiivne kui ka negatiivne inotroopne toime südamelihasele
  • Sekretsioon süljenäärmest
  • Suurenenud sülje kaaliumi tase
  • Glükogenolüüs ja glükoneogenees maksas.
  • Sekretsioon higinäärmetest
  • Kusepõie uroteelia ja lamina propria kitsendamine
  • Na + imendumine neerust
    • Stimuleerib proksimaalset tuubulit NHE3
    • Stimuleerib basolateraalse Na-K ATPaasi proksimaalseid tuubuleid
  • Aktiveerige mitogeensed reaktsioonid ja reguleerige rakkude kasvu ja paljunemist
  • Osaleb keelealuste motoorsete neuronite mehaanilise tagasiside avastamises, mis võimaldab pikaajalist hingamise hõlbustamist vastuseks korduvale apnoele.

Signaalide kaskaad

α 1 -adrenergilised retseptorid on G-valgu retseptori superperekonna liikmed. Pärast aktiveerimist saadi heterotrimeerne g-valk G d, aktiveerib fosfolipaas C (PLC), mis põhjustab IP suurenemist 3 ja kaltsium. Samal ajal kui DAG jääb membraani lähedusse, difundeerub IP3 tsütoplasmasse ja määrab IP3 retseptori endoplasmaatilisel retikulumil, põhjustades kaltsiumi vabanemist kauplustest. See põhjustab täiendavaid mõjusid peamiselt ensüüm proteiinkinaas C..

Aktiivsus treeningu ajal

Treeningu ajal,? 1 - aktiivsete lihaste adrenergilised retseptorid nõrgenevad treeningu intensiivsusest sõltuval viisil, mis võimaldab β-d 2 domineerivad vasodilatatsiooni vahendavad adrenergilised retseptorid. Vastupidiselt sellele? 2 - adrenergilised retseptorid,? 1 - skeletilihase arteriaalses veresoonkonnas asuvad adrenergilised retseptorid on inhibeerimisele vastupidavamad ja α1-adrenergiliste retseptorite vahendatud vasokonstriktsiooni nõrgenemine toimub ainult raske koormuse korral.

Pange tähele, et ainult aktiivsed α-lihased 1 - adrenergilised retseptorid blokeeritakse. Lihase puhkamisel pole oma alfat 1 - adrenergilised retseptorid on blokeeritud ja seetõttu on üldine mõju? 1 - adrenergilise vahendatud vasokonstriktsioon.

Ligandid

Loe ka:
  1. Kuriili saartel valitseb valdavalt mereline kliima..
  2. Volgogradi ja Tsimljanski veehoidlad asuvad Vologda piirkonna territooriumil.
  3. Lõuna-Siberi territooriumil on kindlaks tehtud 4 puhkeala. Kõigil neil on peamiselt tervist parandav ning meditsiiniline ja spordialane spetsialiseerumine, kohalik ja piirkondadevaheline orientatsioon.
  4. Tähendab, et valdavalt suureneb müomeetriumi toon.
Agonistid
  • Tsirasoliin (vasokonstriktor)
  • Metoksamiin (vasokonstriktor)
  • Sinefriin (kerge vasokonstriktor)
  • Etilefriin (antihüpotensiivne)
  • Metaraminool (antihüpotensiivne)
  • Midodriin (antihüpotensiivne)
  • Nafasoliin (dekongestant)
  • Norepinefriin (vasokonstriktor)
  • Oksümetasoliin (dekongestant)
  • Fenüülefriin (dekongestant)
  • Pseudoefedriin (dekongestant)
  • Tetrahüdrosoliin (dekongestant)
  • Ksülometasoliin (dekongestant)

Antagonistid

  • Atsepromasiin (neuroleptiline, sekundaarne mehhanism)
  • Alfusosiin (kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral)
  • arotinolool
  • Karvedilool (kasutatakse südame paispuudulikkuse korral, see on mitteselektiivne beetablokaator)
  • Doksasosiin (kasutatakse hüpertensiooni ja eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral)
  • Indoramiin
  • Labetalool (kasutatakse hüpertensiooni korral, see on alfa / beeta adrenergiline antagonist)
  • Moxisylyte
  • Fenoksübensamiin
  • Fentolamiin (kasutatakse hüpertensiivsete kriiside korral, see on mitteselektiivne alfa antagonist)
  • Prasosiin (kasutatakse hüpertensiooni korral)
  • kvetiapiin
  • Risperidoon
  • Silodosiin
  • Tamsulosiin (kasutatakse healoomulise hüperplaasia korral)
  • Terasosiin
  • tiamenidiin
  • tolasoliin
  • Trazodoon
  • trimasosiin
  • Urapidiil

Erinevad heterotsüklilised antidepressandid ja antipsühhootikumid on alfa 1 adrenergiliste retseptorite antagonistid. See toime on selliste ainete puhul üldiselt ebasoovitav ja vahendab kõrvaltoimeid, nagu ortostaatiline hüpotensioon ja peavalud, mis on tingitud vasodilatatsioonist..

Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peab toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

üldised omadused

Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võib neid vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin mõjutada. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:

  • Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
  • Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
  • Antiallergiline;
  • Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
  • Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).

Tundub, et adrenergiliste blokaatorite rühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja on vastavalt sellele adrenaliinile vastupidise toimega, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

1. Alfablokaatorid:

  • Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
  • Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
  • Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:
  • Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
  • Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon näitab toimeainete rahvusvahelisi nimetusi, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise..

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..

Adrenoblokeerijad - loend

Alfa-adrenoblokaatorid

Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet kõige lihtsamalt ja struktureeritumalt otsida.

Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Alfuzosiin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosiin;
  • Alfuzosiinvesinikkloriid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksasosiin;
  • Doksasosiin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksasosiinmesülaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardiin;
  • Õppetund.

3. Prasosiin (INN):
  • Polpressiin;
  • Prazosiin.

4. Silodosiin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):
  • Ülilihtne;
  • Glansiin;
  • Miktosiin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosiin;
  • Proflosiin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosiin;
  • Tamsulosiin Retard;
  • Tamsulosiin Sandoz;
  • Tamsulosiin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosiinvesinikkloriid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosiin;
  • Fokusin.

6. Terasosiin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terasosiin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidiil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad yohimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

  • Redergiin.

2. Dihüdroergotamiin:
  • Ditamin.

3. nicergoliin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksaan:
  • Püroksaan;
  • Proproksaan.

5. fentolamiin:
  • Fentolamiin.

Beetablokaatorid - loetelu

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, esitame nende loetelud hõlpsama tajumise ja vajaliku teabe otsimiseks eraldi..

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..

Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:

1. Atenolool:

  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Atenool;
  • Atenolan;
  • Atenolool;
  • Atenolool-ajio;
  • Atenolool-AKOS;
  • Atenolool-Acri;
  • Atenolool Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolool-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolool UBF;
  • Atenolool FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosaan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolool;
  • Ormidool;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Atsetbutolool:
  • Acecor;
  • Sektraalne.

3. beetaksolool:
  • Betak;
  • Beetaksolool;
  • Betalmik EU;
  • Betoptiline;
  • Betoptiline S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolool:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprool;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolool;
  • Bisoprolool-OBL;
  • Bisoprolool LEKSVM;
  • Bisoprolool Lugal;
  • Bisoprolool Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolool C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoproloolfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronaalne;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolool:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 ja Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolool;
  • Metoprolool;
  • Metoprolool Acri;
  • Metoprolool Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolool OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoproloolsuktsinaat;
  • Metoprolooltartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nepivolool:
  • Bivotenz;
  • Binelool;
  • Nebivator;
  • Nebivolool;
  • Nebivolool NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivoloolvesinikkloriid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-taevas.

7. Talinolool:

  • Kordanum.

8. Tselliprolool:
  • Celiprol.

9. Esatenolool:
  • Estecor.

10. Emolol:
  • Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

  • Sandonorm.

2. Metypranolool:
  • Trimepranool.

3. Nadolool:
  • Korgard.

4. Oksprenolool:
  • Trasicor.

5.indolool:
  • Vispli.

6. propanolool:
  • Anapriliin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Vastuväide;
  • Propanobeen;
  • Propanolool;
  • Propranolool Nycomed.

7. Sotalool:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalool;
  • Sotalol Canon;
  • Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:
  • Arutimool;
  • Glaumool;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolool;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolool;
  • Oftensiin;
  • Timoheksal;
  • Tümool;
  • Timolool;
  • Timolool AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolool DIA;
  • Timolool LENS;
  • Timolool MEZ;
  • Timolooli POS;
  • Timolol Teva;
  • Timoloolmaleaat;
  • Timollong;
  • Timoptiline;
  • Timoptiline depoo.

Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)

Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
  • Proksodolool.

2. Karvedilool:
  • Akridilool;
  • Bagodilool;
  • Vedikardool;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilool;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilool STADA;
  • Karvedilool-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalool:
  • Abetool;
  • Amipress;
  • Labetool;
  • Trandol.

Beeta-2-blokaatorid

Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenergiline blokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiale, orgaanilisele sünteesile jne spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..

On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuid kuna on ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Seadus

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mis on alfa-1,2-blokaatorites tavaliselt suuremad, ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid..

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise ja veenidest kodadesse naasva vere hulga vähenemise tõttu (venoosne tagasivool) väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle organi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:

  • Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
  • Laiendage väikesi veene ja vähendage südame eelkoormust;
  • Parandage vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
  • Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhulangused jne);
  • Vähendage rõhku kopsu vereringes;
  • Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
  • Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöögita ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvuse korral.

Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal.

Alfa-2-adrenergilised blokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-blokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid, toimides perifeersete elundite anumatele, silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Vähendage pulssi (HR);
  • Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
  • Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
  • Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
  • Vähendage südame hapnikuvajadust;
  • Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
  • Vähendada vererõhku;
  • Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
  • Piirata müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja võidelda selle vastu.

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisel aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (kiire südamelöök vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia all kannatavate inimeste, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..

Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..

Alfa-beetablokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
  • Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
  • Normaliseerige lipiidiprofiil (madalam üldkolesterool, triglütseriidid ja madala tihedusega lipoproteiinid, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ega suurendades perifeersete veresoonte vastupanu.

Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad selle grupi kongestiivse südamepuudulikkusega ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..

Alfa-beetablokaatorite kasutamine vähendab suremust ja reinfarkti riski inimestel, kellel on pärgarteri haigus või laienenud kardiomüopaatia.

Rakendus

Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja need on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on nende kasutusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.

Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:

  • Hüpertensioon (vererõhu alandamise eesmärgil);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:
  • Ajuvereringe häired;
  • Migreen;
  • Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
  • Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
  • Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired vaskulaarse teguri tõttu;
  • Diabeetiline angiopaatia;
  • Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
  • Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.

Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on näidustused ja kasutusvaldkonnad veidi erinevad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Pingutus stenokardia;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Treemor;
  • Migreeni ennetamine;
  • Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ning palju vähem veresooni ja vererõhku..

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

  • Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
  • Südame isheemia;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
  • Migreeni ennetamine;
  • Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
  • Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
  • Akatiisia vallandas antipsühhootikumide võtmine.

Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..

Kõik alfablokaatorid on võimelised tekitama nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.

Alfablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..

Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:

  • Pearinglus;
  • Peavalu;
  • Unisus;
  • Unetus;
  • Õudusunenäod;
  • Väsimus;
  • Nõrkus;
  • Depressioon;
  • Ärevus;
  • Teadvuse segasus;
  • Lühikesed mälukaotuse episoodid;
  • Hallutsinatsioonid;
  • Aeglasem reaktsioon;
  • Müra kõrvades;
  • Krambid;
  • Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
  • Nägemis- ja maitsekahjustus;
  • Suu ja silmade kuivus;
  • Konjunktiviit;
  • Bradükardia;
  • Südamepekslemine;
  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • Südame lihase juhtivuse rikkumine;
  • Arütmia;
  • Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
  • Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
  • Südamepuudulikkus;
  • Raynaudi nähtus;
  • Vaskuliit
  • Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
  • Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres alla normaalse taseme);
  • Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Puhitus;
  • Kõrvetised;
  • Maksa düsfunktsioon;
  • Düspnoe;
  • Bronhide või kõri spasm;
  • Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
  • Kiilaspäisus;
  • Higistamine;
  • Jäsemete külm;
  • Lihasnõrkus;
  • Libiido halvenemine;
  • Peyronie tõbi;
  • Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
  • Silmade ärritus;
  • Diploopia (topeltnägemine);
  • Ptoos;
  • Ninakinnisus;
  • Köha;
  • Lämbumine;
  • Hingamispuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Ahenda;
  • Vahelduva lonkamise ägenemine;
  • Aju ringluse ajutised häired;
  • Aju isheemia;
  • Minestamine;
  • Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
  • Anoreksia;
  • Quincke ödeem;
  • Kehakaalu muutused;
  • Lupuse sündroom;
  • Impotentsus;
  • Peyronie tõbi;
  • Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
  • Koliit;
  • Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
  • Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude põletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).

Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-2-adrenoblokaatorite kasutamisele
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine)Perifeersete anumate raske ateroskleroosÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtes
Ortostaatiline hüpotensioonArteriaalne hüpotensioonVererõhu tõus
Raske maksa düsfunktsioonÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtesKontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
RasedusPingutus stenokardiaRaske maksa- või neerukahjustus
ImetamineBradükardia
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtesOrgaaniline südamehaigus
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttuMüokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustalÄge verejooks
Raske neerupuudulikkusRasedus
Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamiselVastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis)
Haige siinusündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitaminePerifeerse vereringe häired
Prinzmetali stenokardiaRasedus
BronhiaalastmaImetamine

Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele

Hüpertensiivsed beetablokaatorid

Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks just selle rühma ravimeid, et vähendada survet ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel, ilma samaaegse südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid on optimaalsed hüpertensiooni korral koos koronaararterite haiguse, stenokardia ja müokardiinfarktiga..

Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad toimeainena järgmist: atenolool, asbutbutool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..

Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid paljude kõrvaltoimete hulga ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..

Praegu on hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed.

Adrenoblokaatorid prostatiidi korral

Prostatiidi korral kasutatakse urineerimisprotsessi parandamiseks ja hõlbustamiseks alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini. Näited adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemissaaduste, samuti surnud patogeensete bakterite kõrvaldamist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..

Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta

Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.

Lisateave Tahhükardia

Väikesed sümptomid ja patoloogia tuvastamise meetodite keerukus veresoonte voodi vereringes, mis ühendab emaka platsentaga, nõuab nii lapseootel emalt kui ka teda juhendavalt arstilt selget arusaama patoloogia struktuurist.

Paljud usuvad, et südame seiskumine toimub äkki, kuid teadlaste sõnul on hoiatusmärgid sageli olemas..Seetõttu on hea teada sümptomitest ja riskiteguritest, mida paljud inimesed eiravad..

Vere leukotsüütide uuringud on võimaldanud tuvastada nende sordid, mis erinevad mitte ainult afiinsusest värvainete ja välimuse poolest, vaid täidavad ka erinevaid ülesandeid.

Lapse ootamine on naises eriline aeg. Lisaks rõõmule toob ta palju vaeva lapse ja ema tervisega. Tõepoolest, sel ajal töötab naisorganism topeltkoormusega. Seetõttu on tüsistused sagedased, sealhulgas tromboos raseduse ajal.