III põlvkonna beetablokaatorid südame-veresoonkonna haiguste ravis

Kaasaegset kardioloogiat ei saa ette kujutada ilma beetablokaatorite rühma ravimiteta, millest praegu on teada üle 30 nime.

Kaasaegset kardioloogiat ei saa ette kujutada ilma beetablokaatorite rühma ravimiteta, millest praegu on teada üle 30 nime. Vajadus lisada beeta-adrenoblokaatorid kardiovaskulaarsete haiguste (CVD) programmi on ilmne: viimase 50 aasta jooksul tehtud kardioloogilises kliinilises praktikas on beetablokaatorid võtnud tugeva positsiooni komplikatsioonide ennetamisel ja arteriaalse hüpertensiooni (AH), südame isheemiatõve (IHD), kroonilise südamepuudulikkus (CHF), metaboolne sündroom (MS), samuti tahhüarütmiate mõned vormid. Traditsiooniliselt algab tüsistusteta juhtudel hüpertensiooni uimastiravi beetablokaatorite ja diureetikumidega, mis vähendavad müokardiinfarkti (MI), tserebrovaskulaarse õnnetuse ja äkilise kardiogeense surma riski.

Narkootikumide vahendatud toime kontseptsiooni erinevate elundite kudede retseptorite kaudu pakkus N. Langly välja 1905. aastal ja 1906. aastal kinnitas H. Dale seda praktikas..

90ndatel leiti, et beeta-adrenergilised retseptorid on jagatud kolme alamtüüpi:

Võimalus blokeerida mediaatorite toimet müokardi beeta1-adrenergilistele retseptoritele ja nõrgendada katehhoolamiinide toimet kardiomüotsüütide membraaniadenülaattsüklaasile koos tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumise vähenemisega määravad beetablokaatorite peamised kardioterapeutilised toimed.

Beeta-adrenoblokaatorite isheemiavastane toime on seletatav müokardi hapnikutarbimise vähenemisega, mis on tingitud südame löögisageduse (HR) langusest ja südamelihase kontraktsioonide tugevusest, mis tekivad müokardi beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimisel..

Beetablokaatorid parandavad samaaegselt müokardi perfusiooni, vähendades vasaku vatsakese lõpp-diastoolset rõhku ja suurendades rõhugradianti, mis määrab diastooli ajal koronaarse perfusiooni, mille kestus pikeneb südame löögisageduse vähenemise tagajärjel..

Beetablokaatorite antiarütmiline toime, mis põhineb nende võimel vähendada adrenergilist toimet südamele, viib:

Beeta-adrenoblokaatorid suurendavad ägeda müokardiinfarktiga patsientidel vatsakeste virvenduse künnist ja neid võib pidada müokardiinfarkti ägeda perioodi jooksul surmavate arütmiate ennetamise vahendiks..

Beetablokaatorite antihüpertensiivne toime on tingitud:

Beetablokaatorite rühmast pärinevad preparaadid erinevad kardioselektiivsuse olemasolu või puudumise, sisemise sümpaatilise aktiivsuse, membraani stabiliseerimise, vasodilatatsiooni omaduste, lipiidide ja vees lahustuvuse, toime trombotsüütide agregatsioonile ja toime kestuse poolest.

Mõju beeta2-adrenergilistele retseptoritele määrab olulise osa nende kasutamise kõrvaltoimetest ja vastunäidustustest (bronhospasm, perifeerne vasokonstriktsioon). Kardioselektiivsete beetablokaatorite omadus võrreldes mitteselektiivsete omadustega on nende suurem afiinsus südame beeta-1-retseptorite suhtes kui beeta-2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu on nende ravimite kasutamisel väikestes ja keskmistes annustes vähem väljendunud mõju bronhide ja perifeersete arterite silelihastele. Tuleb meeles pidada, et kardioselektiivsuse aste ei ole erinevate ravimite puhul ühesugune. Kardioselektiivsuse astet iseloomustav indeks ci / beeta1 kuni ci / beeta2 on mitteselektiivse propranolooli puhul 1,8: 1, atenolooli ja beetaksolooli puhul 1:35, metoprolooli puhul 1:20, bisoprolooli (Bisogamma) puhul 1:75. Siiski tuleb meeles pidada, et selektiivsus sõltub annusest, see väheneb ravimi annuse suurenemisega (joonis 1).

Praegu tuvastavad arstid beetablokaatorite kolme põlvkonda.

I põlvkond - mitteselektiivsed beeta1- ja beeta2-blokaatorid (propranolool, nadolool), millel on koos negatiivsete võõra, kronotroopse ja dromotroopse toimega võime suurendada bronhide, vaskulaarseina, müomeetriumi silelihaste toonust, mis piirab oluliselt nende kasutamist kliinilises praktikas.

II põlvkond - kardioselektiivsed beeta1-adrenergilised blokaatorid (metoprolool, bisoprolool), kuna neil on kõrge selektiivsus müokardi beeta1-adrenergiliste retseptorite suhtes, omavad pikaajalisel kasutamisel soodsamat taluvust ja veenvat tõendusbaasi pikaajalise eluprognoosi jaoks hüpertensiooni, koronaararterite haiguse ja CHF ravis.

1980. aastate keskel ilmusid maailma farmaatsiaturule kolmanda põlvkonna beeta-adrenoblokaatorid, millel oli madal selektiivsus beeta1, 2-adrenergiliste retseptorite suhtes, kuid millel oli alfa-adrenergiliste retseptorite kombineeritud blokaad..

III põlvkonna ravimid - tseliprolool, bukindolool, karvedilool (selle üldine vaste kaubamärgiga Carvedigamma®) omavad alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu täiendavaid vasodilatatsioone, ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta.

Aastatel 1982-1983 ilmusid teadusmeditsiinilises kirjanduses esimesed aruanded karvedilooli kasutamise kohta CVD ravis..

Mitmed autorid on tuvastanud III põlvkonna beetablokaatorite kaitsva toime rakumembraanidele. Seda seletatakse esiteks membraanide lipiidide peroksüdatsiooni (LPO) protsesside pärssimise ja beetablokaatorite antioksüdatiivse toimega ning teiseks katehhoolamiinide toime vähenemisega beeta-retseptoritele. Mõned autorid seostavad beetablokaatorite membraani stabiliseerivat toimet naatriumi juhtivuse muutusega nende kaudu ja lipiidide peroksüdatsiooni pärssimisega..

Need täiendavad omadused laiendavad nende ravimite kasutamise väljavaateid, kuna need neutraliseerivad kahele esimesele põlvkonnale iseloomuliku negatiivse mõju müokardi kontraktiilsele funktsioonile, süsivesikute ja lipiidide ainevahetusele, parandades samal ajal kudede perfusiooni, positiivset mõju hemostaasile ja oksüdatiivsete protsesside taset kehas..

Karvedilool metaboliseeritakse maksas (glükuroonimine ja sulfaatimine) tsütokroom P450 ensüümsüsteemi abil, kasutades ensüümide perekonda CYP2D6 ja CYP2C9. Karvedilooli ja selle metaboliitide antioksüdantne toime tuleneb karbasoolrühma olemasolust molekulides (joonis 2).

Karvedilooli metaboliidid - SB 211475, SB 209995 pärsivad LPO-d 40–100 korda aktiivsemalt kui ravim ise, ja E-vitamiin - umbes 1000 korda.

Karvedilooli (Carvedigamma®) kasutamine südame isheemiatõve ravis

Mitmete lõpetatud mitmekeskuseliste uuringute tulemuste kohaselt on beetablokaatoritel väljendunud isheemiavastane toime. Tuleb märkida, et beetablokaatorite isheemiavastane toime on võrreldav kaltsiumi ja nitraadi antagonistide aktiivsusega, kuid erinevalt nendest rühmadest ei paranda beetablokaatorid mitte ainult koronaararterite haigusega patsientide kvaliteeti, vaid suurendavad ka nende eluiga. 27 mitmekeskuselise uuringu metaanalüüsi tulemuste kohaselt, milles osales rohkem kui 27 tuhat inimest, vähendavad ägeda koronaarsündroomi anamneesiga patsientidel selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, korduva müokardiinfarkti ja südameatakkide suremuse riski 20% [1]..

Kuid mitte ainult selektiivsetel beetablokaatoritel on positiivne mõju südame isheemiatõvega patsientide kulgemisele ja prognoosile. Mitteselektiivne beetablokaator karvedilool on stabiilse stenokardiaga patsientidel näidanud ka väga head efektiivsust. Selle ravimi kõrge isheemiavastane efektiivsus on seletatav täiendava alfa1-blokeeriva aktiivsusega, mis aitab kaasa post-stenootilise piirkonna pärgarterite ja tagatiste laienemisele ning seega ka müokardi perfusiooni paranemisele. Lisaks on karvediloolil tõestatud antioksüdantne toime, mis on seotud isheemia ajal vabanenud vabade radikaalide püüdmisega, mis viib selle täiendava kardioprotektiivse toimeni. Samal ajal blokeerib karvedilool isheemilises tsoonis kardiomüotsüütide apoptoosi (programmeeritud surma), säilitades samal ajal toimiva müokardi mahu. On tõestatud, et karvedilooli metaboliidil (BM 910228) on madalam beetablokaatorefekt, kuid see on aktiivne antioksüdant, blokeerides lipiidide peroksüdatsiooni, "püüdes kinni" aktiivseid vabu radikaale OH–. See derivaat säilitab kardiomüotsüütide inotroopse vastuse Ca ++ -le, mille rakusisest kontsentratsiooni kardiomüotsüüdis reguleerib sarkoplasmaatilise retikulumi Ca ++ -pump. Seetõttu näib karvedilool olevat tõhusam müokardi isheemia ravis, pärssides vabade radikaalide kahjulikku mõju kardiomüotsüütide subtsellulaarsete struktuuride membraanide lipiididele [2].

Nende ainulaadsete farmakoloogiliste omaduste tõttu võib karvedilool müokardi perfusiooni parandamise osas ületada traditsioonilisi beeta1-selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid ja aidata säilitada koronaararterite haigusega süstoolset funktsiooni. Nagu näitasid Das Gupta jt, vähendas karvedilooli monoteraapia koronaarhaiguse tõttu LV düsfunktsiooniga ja südamepuudulikkusega patsientidel täidisrõhku ning suurendas ka LV ejektsioonifraktsiooni (EF) ja parandas hemodünaamilisi parameetreid, kuid sellega ei kaasnenud bradükardia arengut [3]..

Kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientide kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt vähendab karvedilool südame löögisagedust puhkeolekus ja füüsilise koormuse ajal ning suurendab ka puhkeolekus väljutusfraktsiooni. Karvedilooli ja verapamiili võrdlev uuring, milles osales 313 patsienti, näitas, et võrreldes verapamiiliga vähendas karvedilool südame löögisagedust, süstoolset vererõhku ja südame löögisageduse vererõhutoodet maksimaalselt talutava kehalise aktiivsusega. Pealegi on karvediloolil soodsam taluvusprofiil [4].
Oluline on see, et karvedilool näib stenokardia ravimisel efektiivsemat kui tavalised beeta1-blokaatorid. Nii võrreldi 3-kuulises randomiseeritud, mitmekeskuselises topeltpimedas uuringus karvedilooli 364 stabiilse kroonilise stenokardiaga patsiendiga otse metoprolooliga. Nad võtsid karvedilooli 25-50 mg kaks korda päevas või metoprolooli 50-100 mg kaks korda päevas [5]. Kui mõlemal ravimil oli hea antianginaalne ja isheemiavastane toime, siis karvedilool pikendas treeningu ajal aega ST-segmendi depressioonini 1 mm võrra oluliselt rohkem kui metoprolool. Karvedilool oli väga hästi talutav ja mis veelgi olulisem, kui karvedilooli annust suurendati, ei olnud kõrvaltoimete tüüpides märgatavat muutust.

On tähelepanuväärne, et karvedilool, millel erinevalt teistest beetablokaatoritest puudub kardiodepressantne toime, parandab ägeda müokardiinfarkti (CHAPS) [6] ja infarktijärgse LV isheemilise düsfunktsiooniga (CAPRICORN) patsientide elukvaliteeti ja kestust [7]. Paljutõotavad andmed pärinesid Carvediloli südameatakkide pilootuuringust (CHAPS), mis oli pilveduuring karvedilooli mõjust MI-le. See oli esimene randomiseeritud uuring, milles võrreldi karvedilooli platseeboga 151 patsiendil pärast ägedat MI-d. Ravi alustati 24 tunni jooksul pärast valu tekkimist rinnus ja annust suurendati 25 mg-ni kaks korda päevas. Peamised uuringu tulemusnäitajad olid LV funktsioon ja ravimi ohutus. Patsiente jälgiti 6 kuud alates haiguse algusest. Saadud andmete kohaselt vähenes tõsiste südamehaiguste esinemissagedus 49%.

Ehhograafilised andmed, mis saadi CHAPS-uuringu käigus 49 vähenenud LVEF-iga

A. M. Šilov *, arstiteaduste doktor, professor
M. V. Melnik *, arstiteaduste doktor, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA neid. I.M.Sechenova, Moskva
** Moskva Küberneetilise Meditsiini Instituudi kliinik

Beetablokaatorid. Toimemehhanism ja klassifikatsioon. Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Beetablokaatorid või beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid on ravimite rühm, mis seondub beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerib katehhoolamiinide (adrenaliini ja norepinefriini) toimet neile. Beetablokaatorid kuuluvad essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu sündroomi ravis põhiravimitesse. Seda ravimirühma on kasutatud hüpertensiooni raviks alates 1960. aastatest, mil nad esimest korda kliinilisse praktikasse asusid..

Avastuste ajalugu

1948. aastal kirjeldas R. P. Ahlquist kahte funktsionaalselt erinevat tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa ja beeta. Järgmise 10 aasta jooksul olid teada ainult alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid. 1958. aastal avastati dikloisoprenaliin, mis ühendas agonisti ja beeta-retseptorite antagonisti omadused. Tema ja mitmed teised järgnevad ravimid ei olnud veel kliiniliseks kasutamiseks sobivad. Ja alles 1962. aastal sünteesiti propranolool (inderal), mis avas uue ja särava lehe südame-veresoonkonna haiguste ravis..

Nobeli meditsiinipreemia 1988. aastal said J. Black, G. Elion, G. Hutchings ravimteraapia uute põhimõtete väljatöötamise eest, eriti beetablokaatorite kasutamise põhjenduse eest. Tuleb märkida, et beetablokaatorid töötati välja arütmiavastaste ravimite rühmana ja nende hüpotensiivne toime oli ootamatu kliiniline leid. Esialgu peeti seda kõrvaliseks, kaugeltki mitte alati soovitavaks tegevuseks. Alles hiljem, alates 1964. aastast, pärast Prichardi ja Giiliami avaldamist, hinnati seda.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Selle rühma ravimite toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid..

  • Südame väljundvõimsuse, südame löögisageduse ja tugevuse vähenemine, mille tulemuseks on müokardi hapnikutarbe vähenemine, tagatiste arvu suurenemine ja müokardi verevoolu ümberjaotumine.
  • Südame löögisageduse langus. Sellega seoses optimeerivad diastoolid kogu pärgarteri verevoolu ja toetavad kahjustatud müokardi ainevahetust. Müokardi "kaitsvad" beetablokaatorid on võimelised vähendama infarkti tsooni ja müokardiinfarkti komplikatsioonide sagedust.
  • Perifeerse üldise resistentsuse vähenemine, vähendades rensti tootmist juxtaglomerulaaraparaadi rakkudes.
  • Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionilistest sümpaatilistest närvikiududest.
  • Vasodilatatsioonifaktorite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) suurenenud produktsioon.
  • Vähenenud naatriumioonide neeldumine neerudes ning aordikaare barotiretseptorite ja unearteri (unearteri) tundlikkus.
  • Membraani stabiliseeriv toime - naatriumi- ja kaaliumioonide membraanide läbilaskvuse vähendamine.

Koos antihüpertensiivsetega on beetablokaatoritel järgmised toimingud.

  • Antiarütmiline aktiivsus, mis on tingitud nende katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustumisest ja impulsside kiiruse vähenemisest atrioventrikulaarses vaheseinas.
  • Antianginaalne aktiivsus on müokardi ja veresoonte beeta-1 adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine, mis viib südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu languseni, samuti diastooli kestuse pikenemiseni ja pärgarteri verevoolu paranemiseni. Üldiselt suureneb südamelihase hapnikuvajaduse vähenemiseni selle tõttu koormustaluvus, isheemiaperioodid vähenevad, pingutus- ja infarktijärgse stenokardiaga patsientide stenokardiahoogude sagedus väheneb..
  • Trombotsüütidevastane võime - aeglustab trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerib prostatsükliini sünteesi vaskulaarseina endoteelis, vähendab vere viskoossust.
  • Antioksüdantne toime, mis avaldub katehhoolamiinide põhjustatud rasvkoest vabade rasvhapete pärssimisel. Vähendab hapnikutarvet edasiseks ainevahetuseks.
  • Vähenenud venoosse verevoolu südamesse ja vereringes vereplasma maht.
  • Vähendage insuliini sekretsiooni, pidurdades maksas glükogenolüüsi.
  • Neil on rahustav toime ja raseduse ajal suureneb emaka kontraktiilsus.

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilisi retseptoreid leidub peamiselt südames, maksas ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis toimivad beeta-1 adrenergilistele retseptoritele, on stimuleeriv toime, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja tugevuse tõus.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt beeta-1 ja beeta-2 valdavast toimest jagunevad adrenergilised retseptorid järgmisteks:

  • kardioselektiivne (metaprolool, atenolool, beetaksolool, nebivolool);
  • südame-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, metoprolool).

Sõltuvalt lipiidides või vees lahustumise võimest jagunevad beetablokaatorid farmakokineetiliselt kolme rühma.

  1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propanolool, alprenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%) maos ja sooltes. Selle rühma ravimid tungivad hästi erinevatesse kudedesse ja elunditesse, samuti platsenta ja vere-aju barjääri kaudu. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral manustatakse lipofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes.
  2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolool, Nadolool, Talinolool, Sotalool). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad need suukaudsel manustamisel ainult 30–50%, vähemal määral metaboliseeruvad maksas ja neil on pikk poolväärtusaeg. Eritub peamiselt neerude kaudu ja seetõttu kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes, kus neerufunktsioon on ebapiisav.
  3. Lipo- ja hüdrofiilsed beeta-adrenoblokaatorid või amfifiilsed blokaatorid (acebutolool, bisoprolool, beetaksolool, pindolool, tseliprolool) lahustuvad nii lipiidides kui vees, pärast manustamist imendub 40-60% ravimist sees. Neil on lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vaheline positsioon ning neerud ja maks erituvad võrdselt. Ravimid on ette nähtud mõõduka neeru- ja maksakahjustusega patsientidele..

Beetablokaatorite klassifikatsioon põlvkondade kaupa

  1. Kardio-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, oksprenolool, pandolool, alprenolool, penbutolool, karteolool, bopindolool).
  2. Kardioselektiivne (Atenolool, Metoprolool, Bisoprolool, Beetaksolool, Nebivolool, Bevantolool, Esmolool, Acebutolool, Talinolool).
  3. Alfa-adrenergiliste retseptorite (karvedilool, labetalool, tseliprolool) blokaatorite omadustega beetablokaatorid on ravimid, millel on mõlema blokaatorirühma hüpotensiivse toime mehhanismid.

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda ravimiteks, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus ja ilma..

  1. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atenolool, metoprolool, beetaksolool, bisoprolool, nebivolool) koos antihüpertensiivse toimega aeglustavad pulssi, annavad antiarütmilist toimet, ei põhjusta bronhospasmi.
  2. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) vähendavad südame löögisagedust vähemal määral, pärsivad siinussõlme automatismi ja atrioventrikulaarset juhtivust, annavad siinuse ja mao supraventrikulaarsete häirete korral märkimisväärse antianginaalse ja antiarütmilise toime, -2 kopsusoonte bronhide adrenergilised retseptorid.
  3. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (propanolool, nadolool, timolool) omavad suurimat antianginaalset toimet, seetõttu määratakse neid sagedamini samaaegse stenokardiaga patsientidele.
  4. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) mitte ainult ei blokeeri, vaid stimuleerivad osaliselt ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid aeglustavad südame löögisagedust vähemal määral, aeglustavad atrioventrikulaarset juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib määrata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kerge juhtivuse häire, südamepuudulikkus, haruldasem pulss..

Beetablokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad südamelihase rakkudes, neerude juxtaglomerulaarses aparaadis, rasvkoes, südame ja soolte juhtivas süsteemis paiknevad beeta-1 adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenoblokaatorite selektiivsus sõltub annusest ja kaob beeta-1 selektiivsete beetablokaatorite suurtes annustes.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid toimivad mõlemat tüüpi retseptoritele, beeta-1 ja beeta-2 adrenergilistele retseptoritele. Beeta-2 adrenergilisi retseptoreid leidub veresoonte silelihastes, bronhides, emakas, kõhunäärmes, maksas ja rasvkoes. Need ravimid suurendavad raseda emaka kokkutõmbumisaktiivsust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust. Samal ajal on beeta-2 adrenergiliste retseptorite blokeerimine seotud mitteselektiivsete beetablokaatorite negatiivsete mõjudega (bronhospasm, perifeersete veresoonte spasm, halvenenud glükoosi ja lipiidide metabolism)..

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on mittekardioselektiivsete ees eelis arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja muude bronhopulmonaalse süsteemi haiguste ravis, millega kaasnevad bronhospasm, suhkurtõbi, vahelduv lonkamine.

Ametisse nimetamine:

  • essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon;
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpersümpatikotoonia tunnused (tahhükardia, kõrge pulss, hüperkineetiline hemodünaamika tüüp);
  • samaaegne isheemiline südamehaigus - koormav stenokardia (selektiivsete beetablokaatorite suitsetajad, mittesuitsetajad - mitteselektiivsed);
  • kannatas südameatakk, hoolimata stenokardia olemasolust;
  • südame rütmi rikkumine (kodade ja vatsakeste enneaegsed löögid, tahhükardia);
  • alakompenseeritud südamepuudulikkus;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaortiline stenoos;
  • mitraalklapi prolaps;
  • ventrikulaarse fibrillatsiooni ja äkksurma oht;
  • arteriaalne hüpertensioon operatsioonieelsel ja postoperatiivsel perioodil;
  • beetablokaatoreid on ette nähtud ka migreeni, hüpertüreoidismi, alkoholi ja ravimite hoidumise korral.

Beetablokaatorid: vastunäidustused

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • äge südamepuudulikkus;
  • kardiogeenne šokk;
  • vasospastiline stenokardia.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
  • stenoseeriv perifeersete veresoonte haigus koos jäseme isheemiaga puhkeolekus.

Beetablokaatorid: kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • südame löögisageduse langus;
  • atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
  • vererõhu märkimisväärne langus;
  • väljutusfraktsiooni vähenemine.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • hingamissüsteemi häired (bronhospasm, bronhide läbilaskvuse halvenemine, krooniliste kopsuhaiguste ägenemine);
  • perifeerne vasokonstriktsioon (Raynaud'i sündroom, külmad jäsemed, vahelduv lonkamine);
  • psühhoemootilised häired (nõrkus, unisus, mäluhäired, emotsionaalne labiilsus, depressioon, ägedad psühhoosid, unehäired, hallutsinatsioonid);
  • seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, peptilise haavandi haiguse ägenemine, koliit);
  • võõrutussündroom;
  • süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse rikkumine;
  • lihasnõrkus, koormustalumatus;
  • impotentsus ja libiido langus;
  • vähenenud neerufunktsioon perfusiooni vähenemise tõttu;
  • pisaravedeliku tootmise vähenemine, konjunktiviit;
  • nahahaigused (dermatiit, eksanteem, psoriaasi ägenemine);
  • loote alatoitumus.

Beetablokaatorid ja diabeet

2. tüüpi suhkurtõve korral eelistatakse selektiivseid beetablokaatoreid, kuna nende dismetaboolsed omadused (hüperglükeemia, vähenenud kudede tundlikkus insuliini suhtes) on vähem väljendunud kui mitteselektiivsetel.

Beetablokaatorid ja rasedus

Raseduse ajal on beetablokaatorite (mitteselektiivsete) kasutamine ebasoovitav, kuna need põhjustavad bradükardiat ja hüpokseemiat, millele järgneb loote alatoitumus.

Milliseid beetablokaatorite rühma ravimeid on parem kasutada??

Rääkides beetablokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite rühmast, tähendavad nad beeta-1 selektiivsusega (vähem kõrvaltoimeid omavaid) ravimeid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (efektiivsem) ja vasodilateerivate omadustega.

Milline beetablokaator on parem?

Suhteliselt hiljuti ilmus meie riigis beetablokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon kõigist krooniliste haiguste (arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samal ajal odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolväärtusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Sellel puudub aga sisemine sümpaatomimeetiline aktiivsus. Ravim normaliseerib vererõhu igapäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikust tõusu. Ravi Lokreniga südame isheemiatõvega patsientidel vähendas stenokardiahoogude sagedust ja suurendas füüsilise koormuse talumise võimet. Ravim ei põhjusta nõrkuse, väsimuse tunnet, ei mõjuta süsivesikute ja lipiidide ainevahetust.

Teine ravim, mida saab eraldada, on Nebilet (Nebivolol). Beetablokaatorite klassis on ta oma ebatavaliste omaduste tõttu erilisel kohal. Nebilet koosneb kahest isomeerist: esimene on beetablokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli poolt.

Kahese toimemehhanismi tõttu võib Nebiletit määrata arteriaalse hüpertensiooniga ja sellega kaasneva kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, perifeerse arteriaalse ateroskleroosi, kongestiivse südamepuudulikkuse, raske düslipideemia ja suhkurtõvega patsiendile..

Mis puudutab kahte viimast patoloogilist protsessi, siis tänapäeval on märkimisväärne hulk teaduslikke tõendeid selle kohta, et Nebilet mitte ainult ei avalda negatiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, vere glükoosisisaldusele ja glükeeritud hemoglobiini tasemele. Teadlased seostavad neid beetablokaatorite klassi ainulaadseid omadusi ravimi NO-d moduleeriva aktiivsusega..

Beetablokaatorite võõrutussündroom

Beeta-adrenergiliste blokaatorite järsk tühistamine pärast pikaajalist kasutamist, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ebastabiilse stenokardia, ventrikulaarse tahhükardia, müokardiinfarkti kliinilisele pildile iseloomulikke sümptomeid ja mõnikord põhjustada äkksurma. Võõrutussündroom hakkab avalduma mõne päeva pärast (harvemini - 2 nädala pärast) pärast beeta-adrenergiliste blokaatorite kasutamise lõpetamist.

Nende ravimite tühistamise raskete tagajärgede vältimiseks peate järgima järgmisi soovitusi:

  • lõpetage beeta-adrenergiliste blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul vastavalt järgmisele skeemile: 1. päeval vähendatakse propranolooli päevaannust mitte rohkem kui 80 mg, 5. päeval - 40 mg, 9. päeval - 20 mg ja 13. päeval - 10 mg;
  • südame isheemiatõvega patsiendid beeta-adrenergiliste blokaatorite tühistamise ajal ja pärast seda peaksid piirama füüsilist aktiivsust ja vajadusel suurendama nitraatide annust;
  • südame isheemiatõvega isikutel, kellel on plaanis koronaararterite möödaviik pookida, ei tühistata beeta-adrenergilisi blokaatoreid enne operatsiooni, 2 tundi enne operatsiooni määratakse 1/2 päevane annus, operatsiooni ajal beetablokaatoreid ei manustata, kuid 2 päeva jooksul. pärast intravenoosset väljakirjutamist.

Hüpertensiooni survest pärinevate beetablokaatorite ravimite loetelu

Hüpertensiooni ja vererõhu kiire languse raviks määravad arstid beetablokaatoreid. See on ulatuslik farmakoloogiline rühm, mis hõlmab mitut põlvkonda ravimeid. Beetablokaatorid on osutunud hüpertensiooni, kardiovaskulaarsüsteemi haiguste, hüpertüreoidismi, peavalu rünnakute ravis positiivseks. Hüpertensiooni beetablokaatoreid määrab spetsialist pärast uuringut vastavalt näidustustele.

Ajalooline viide

Esimesed beetablokaatorid (BAB) loodi teadlaste poolt eelmise sajandi 60ndate alguses. See oli eksperimentaalne ravim Protenalol, mida testiti hiirtel. Uuringud on näidanud, et ravimi võtmine provotseerib pahaloomuliste kasvajate arengut. Ravim jäi eksperimentaalseks ja seda ei lubatud hüpertensiooni raviks. Esimene beetablokaator, mis hüpertensiooni raviks turule tuli, oli Propranolol. See loodi 60ndate lõpus ja selle arendaja sai selle loomise eest Nobeli preemia..

Täna on teadlased loonud enam kui 100 erinevat tüüpi beetablokaatorit. Ligikaudu 30 farmakoloogilise rühma esindajat on leidnud regulaarset kasutamist. Beetablokaatorite põlvkonnad arenesid, rafineerusid kuni Nebivololi väljatöötamiseni. Patsiendid talusid seda hästi, põhjustasid minimaalselt vastunäidustusi ja lõdvestasid veresooni. Hüpotensiivse toime saavutamiseks piisab 1 tabletist.

Farmakoloogilised toimed

Beetablokaatoreid võib olla erinevat tüüpi (vt klassifikatsiooni allpool): kardioselektiivsed (spetsiifilised), mitteselektiivsed (mittespetsiifilised).

Mitteselektiivsete ja selektiivsete beetablokaatorite ravitoimed on samad:

  1. vähendada südame kokkutõmmete sagedust, välja arvatud BAB Acebutolol ja Celiprolol, mis suurendavad südame löögisagedust;
  2. küllastage müokard hapnikuga, vähendades hüpoksia tõenäosust;
  3. vähendada vererõhu näitajaid;
  4. suurendada kahjutu kolesterooli sisaldust.

Mitteselektiivsete BAB-de täiendavad omadused:

  • kitsenda bronhid;
  • vähendada trombotsüütide agregatsiooni;
  • suurendada emaka toonust;
  • blokeerida rasvade lagunemine;
  • vähendada silmarõhku.

Patsiendid reageerivad beetablokaatoritele erinevalt. Järgmised tegurid mõjutavad patsiendi vastuvõtlikkust BAB-i suhtes:

  • patsiendi vanus: imikutel ja eakatel väheneb vastuvõtlikkus BAB komponentide suhtes;
  • hüpertüreoidism: kilpnäärmehormoonide suurenemine kahekordistab beeta-retseptorite arvu südames;
  • adrenaliini ja norepinefriini kontsentratsiooni vähenemine;
  • sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse vähenemine;
  • vähenenud retseptori tundlikkus.

Beetablokaatorite põlvkonnad

Kuna beetablokaatorite farmakoloogilises rühmas on palju ravimeid, jagunevad need eraldi klassidesse. Klassifikatsioonis võetakse arvesse koostoimeid beeta-adrenergiliste retseptoritega.

Beetablokaatoreid võib olla kolm põlvkonda:

  • 1. põlvkond - mitteselektiivsed beetablokaatorid: ravimid, mis blokeerivad korraga kahte tüüpi retseptoreid, kasutamine võib põhjustada soovimatuid tõsiseid reaktsioone kehas. See põlvkond hõlmab propanolooli ja analooge;
  • 2. põlvkond - selektiivsed beetablokaatorid: praktiliselt ei mõjuta 2. tüüpi retseptoreid, neil on kitsalt suunatud toime, need on Atenolool, Bisoprolool, Metoprolool;
  • 3. põlvkond - viimase põlvkonna ravimid: laienevad veresooned, toimemehhanism võib olla kas selektiivne (Nebivolol) või mitteselektiivne (Carvedilol tabletid).

Muud ravimite klassifikatsioonid

Teistes käsitlustes võetakse arvesse järgmisi keemiliste ühendite omadusi ja omadusi:

  • lahustuvus: rasvlahustuv või vees lahustuv;
  • säriaeg: ülilühike, lühike, pikatoimeline;
  • sümpatomimeetiline või agonistlik toime: võime retseptoreid ergastada või pärssida.

Hüpertensiooni beetablokaatoreid määrab raviarst. Te ei saa BAB-tablette võtta ilma täpse ajaloo uurimiseta ja tuvastamata. Vererõhu jaoks ei ole üldiseid beetablokaatorite tablette. Need on spetsiifilised ja spetsialist valib hüpertensiooni raviks vastavalt näidustustele, võttes arvesse vanust, haiguse kulgu, anamneesi ja muid organismi häireid..

Näidustused kasutamiseks

Beetablokaatoreid ei määrata ainult hüpertensiooni korral. BAB - mitmesuguste rakenduste ravimid:

  • krooniline südamepuudulikkus: BAB pikaajaline kokkupuude - bisoprolool, karvedilool, metoprolool;
  • ebastabiilne stenokardia;
  • südameatakk;
  • rütmihäired;
  • hüpertüreoidism;
  • peavalu rünnakud.

BAB-i määramisel võtab arst arvesse iga patsiendi omadusi, tema vanust ja haiguse tüüpi. BAB-i kursuse kestuse ja annuse määramisel võetakse arvesse rakenduseeskirju:

  1. kursuse esimestel päevadel on vaja juua BAB-tablette minimaalsetes annustes;
  2. annust tuleb suurendada järk-järgult, sagedusega 1-2 korda nädalas;
  3. BAB pikaajalise ravimteraapia korral tuleks valida väike päevane annus, et välistada toimeainete liigne kuhjumine kehas;
  4. beetablokaatorite võtmise ajal on vaja jälgida südame tööd, mõõta vererõhku kaks korda päevas, kontrollida kehakaalu;
  5. 7-14 päeva pärast ravi algust on vaja kontrollida ravimi võtmise terapeutilist toimet, läbida biokeemiline test annuse kohandamiseks või BAB asendamiseks.

Arteriaalne hüpertensioon

Beetablokaatorite kasutamist hüpertensiooni korral jälgib ja reguleerib raviarst. Need on hüpertensiooni raviks populaarsed ravimid, kuna need normaliseerivad kiiresti vererõhku, südame löögisagedust ja parandavad kardiovaskulaarsüsteemi üldisi näitajaid. Teistel antihüpertensiivsetel ravimitel ei ole nii kompleksset positiivset mõju südame ja veresoonte tööle..

Diabeet

Beetablokaatorravi kasutatakse Euroopa riikides diabeetikute jaoks aktiivselt. BAB on ette nähtud diabeetikutele koos diabeedivastaste ainetega. Beetablokaatoreid määratakse väikseima päevaannusega, ilma täiendava tõusuta. Nebivololi ja Carvediloli väljakirjutamisel võib annust muuta.

Rakendamine pediaatrias

Beetablokaatorid on heaks kiidetud kasutamiseks pediaatrias. Arstid määravad lastele beetablokaatoreid kõrge vererõhu ja südamelöögisageduse korral. Pediaatrias on CHF-i raviks lubatud kasutada BAB-i, kuid paljude piirangute ja soovitustega:

  • enne beetablokaatorite määramist peab laps jooma angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kuuri;
  • BAB on lubatud välja kirjutada stabiilses seisundis lastele;
  • Esialgne päevane annus ei tohi olla suurem kui ¼ maksimaalsest lubatud päevaväärtusest.

Parimate hüpertensiooniravimite loetelu

Vererõhu beetablokaatorid võivad olla selektiivset või mitteselektiivset tüüpi. Kõige tõhusamad ja populaarsemad BAB-ravimid on toodud tabelis.

Peamine komponentBAB nimi
AtenoloolAsoteen, atenobeen, atenova, tenolool
AcebutoloolAcecor, Sectral
BeetaksoloolBetak, Betakor, Lokren
BisoproloolBidop, Bikard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoproloolAnepro, Beta-lok, Vazokardin, Metoblok, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivoloolNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitens, Nebitrend, Nebitrix, Nodon
PropranoloolAnaprilin, Inderal, Obzidan
EsmololBeeblock, Breviblock

Hüpertensiivse toime suurendamiseks määrab arst BAB-i koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Kõige sagedamini kombineeritakse beetablokaatoreid tiasiididega.

Kompleksse toimega ravimite loetelu

Peamised komponendidBABi nimi
Atenolool + kloortalidoonAtenolol Compositum Sandoz, Tenotorm, Tenoretic, Tenoric, Tenorox
Bisoprolool + hüdroklorotiasiidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolool + amlodipiinBisoprolool AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolool + klopamiidViscaldix
Metoprolool + felodipiinLogimax

Üks parimaid beetablokaatoreid hüpertensiooni ja südamehaiguste korral on Nebivolol. See on viimase põlvkonna ravim, millel on pikaajaline terapeutiline toime. Sellel on palju eeliseid:

  • alandab kiiresti vererõhku, põhjustamata hüpotensiooni;
  • keha minimaalsed soovimatud reaktsioonid BAB komponentidele
  • ei mõjuta potentsi;
  • ei mõjuta halva kolesterooli näitajaid;
  • ei muuda glükoosi kontsentratsiooni;
  • kaitseb rakke väliste kahjulike tegurite eest, mis võivad kahjustada nende terviklikkust;
  • heaks kiidetud kasutamiseks diabeetikutel, insuliiniresistentsuse sündroomiga patsientidel;
  • normaliseerib verevoolu;
  • ei kitsenda väikeste bronhide ja bronhioolide valendikku;
  • terapeutilise efekti saavutamiseks peate tablette võtma 1 kord päevas.

Vastunäidustused

Beetablokaatorite vastunäidustused võivad olla absoluutsed või suhtelised..

Absoluutsed vastunäidustused BAB-i võtmiseks:

  • siinusrütmi rikkumine;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • hüpotensioon;
  • äge vaskulaarne puudulikkus;
  • šokiseisund;
  • Lühike sündroom;
  • raske bronhiaalastma.
  • rikas seksuaalelu ja hüpertensiooniga meeste noor vanus;
  • spordikoormused;
  • õpetlikud kopsuhaigused kroonikas;
  • depressiivne seisund;
  • suure tihedusega lipoproteiinid;
  • diabeet;
  • endarteriidi hävitamine.

Arstid ei soovita raseduse ajal hüpertensiooni korral beetablokaatoreid juua. Beetablokaatorite kasutamine hüpertensiooni korral võib vähendada platsenta, emaka verevoolu ja põhjustada lapse arenguhäireid. Hüpertensiooni ravi beetablokaatoritega raseduse ajal on lubatud ainult juhul, kui oht ema tervisele kaalub üles võimaliku riski lapse arengule..

Arstid ei soovita beebi rinnaga toitmise ajal BAB-i võtta, kuna komponendid võivad imenduda rinnapiima. Mõju imikule ja BAB-komponentide piima tungimise astet ei ole uuritud..

Võimalikud kõrvaltoimed

Beetablokaatorid vähendavad vererõhku, kuid nende tarbimine võib esile kutsuda organismi soovimatute reaktsioonide ilmnemise elutähtsate süsteemide ja siseorganite töös.

Kardiovaskulaarne süsteemMuud elutähtsad süsteemid ja elundid
siinusrütmi rikkumine;

rõhunäitajate langetamine kriitiliste väärtusteni;

südamepuudulikkus

kummardus;

suurenenud suhkru tase;

lipiidide ainevahetuse rikkumine;

Raynaud tõbi.

BAB-i ja südametööd mõjutavate ravimite samaaegsel manustamisel suureneb soovimatute kehareaktsioonide tekkimise oht. arstid ei soovita võtta arteriaalse hüpertensiooni korral beetablokaatoreid koos antihüpertensiivse ravimi Clofelin, arütmiavastase toimega Verapamil, Amiodarone, südameglükosiididega.

Beetablokaatorite tühistamine

Tühistamine on keha füüsiline reaktsioon konkreetse ravimi äkilisele lõpetamisele. Kõik ravimid ei põhjusta võõrutusnähte, kuid need on tavalised. Võõrutussündroom väljendub kõrvaltoimete ja muude sellega kaasnevate sümptomaatiliste sümptomite ilmekas ilmingus. Patsient jääb ootamatult haigeks, tal on maniakaalne soov võtta pill.

Beeta-adrenoblokaatorite kõrvaltoimed taganemisel võivad avalduda erineval viisil:

  • lämbumisrünnakute sagenemine, rindkere kokkusurumise tunded;
  • kiire südametegevus;
  • rütmihäired;
  • suurenenud rõhunäitajad;
  • südameatakk;
  • surmaga lõppenud tulemus.

Võõrutussündroomi tõenäosuse vähendamiseks määravad arstid raviskeemi, mille kohaselt patsient lõpetab BAB-i kasutamise järk-järgult, vähendades päevast annust järk-järgult. Ravimi võtmise lõpetamine võib võtta 5–10 päeva.

Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peab toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

üldised omadused

Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võib neid vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin mõjutada. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:

  • Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
  • Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
  • Antiallergiline;
  • Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
  • Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).

Tundub, et adrenergiliste blokaatorite rühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja on vastavalt sellele adrenaliinile vastupidise toimega, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

1. Alfablokaatorid:

  • Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
  • Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
  • Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:
  • Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
  • Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon näitab toimeainete rahvusvahelisi nimetusi, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise..

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..

Adrenoblokeerijad - loend

Alfa-adrenoblokaatorid

Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet kõige lihtsamalt ja struktureeritumalt otsida.

Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Alfuzosiin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosiin;
  • Alfuzosiinvesinikkloriid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksasosiin;
  • Doksasosiin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksasosiinmesülaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardiin;
  • Õppetund.

3. Prasosiin (INN):
  • Polpressiin;
  • Prazosiin.

4. Silodosiin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):
  • Ülilihtne;
  • Glansiin;
  • Miktosiin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosiin;
  • Proflosiin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosiin;
  • Tamsulosiin Retard;
  • Tamsulosiin Sandoz;
  • Tamsulosiin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosiinvesinikkloriid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosiin;
  • Fokusin.

6. Terasosiin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terasosiin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidiil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad yohimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

  • Redergiin.

2. Dihüdroergotamiin:
  • Ditamin.

3. nicergoliin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksaan:
  • Püroksaan;
  • Proproksaan.

5. fentolamiin:
  • Fentolamiin.

Beetablokaatorid - loetelu

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, esitame nende loetelud hõlpsama tajumise ja vajaliku teabe otsimiseks eraldi..

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..

Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:

1. Atenolool:

  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Atenool;
  • Atenolan;
  • Atenolool;
  • Atenolool-ajio;
  • Atenolool-AKOS;
  • Atenolool-Acri;
  • Atenolool Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolool-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolool UBF;
  • Atenolool FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosaan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolool;
  • Ormidool;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Atsetbutolool:
  • Acecor;
  • Sektraalne.

3. beetaksolool:
  • Betak;
  • Beetaksolool;
  • Betalmik EU;
  • Betoptiline;
  • Betoptiline S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolool:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprool;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolool;
  • Bisoprolool-OBL;
  • Bisoprolool LEKSVM;
  • Bisoprolool Lugal;
  • Bisoprolool Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolool C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoproloolfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronaalne;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolool:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 ja Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolool;
  • Metoprolool;
  • Metoprolool Acri;
  • Metoprolool Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolool OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoproloolsuktsinaat;
  • Metoprolooltartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nepivolool:
  • Bivotenz;
  • Binelool;
  • Nebivator;
  • Nebivolool;
  • Nebivolool NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivoloolvesinikkloriid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-taevas.

7. Talinolool:

  • Kordanum.

8. Tselliprolool:
  • Celiprol.

9. Esatenolool:
  • Estecor.

10. Emolol:
  • Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

  • Sandonorm.

2. Metypranolool:
  • Trimepranool.

3. Nadolool:
  • Korgard.

4. Oksprenolool:
  • Trasicor.

5.indolool:
  • Vispli.

6. propanolool:
  • Anapriliin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Vastuväide;
  • Propanobeen;
  • Propanolool;
  • Propranolool Nycomed.

7. Sotalool:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalool;
  • Sotalol Canon;
  • Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:
  • Arutimool;
  • Glaumool;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolool;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolool;
  • Oftensiin;
  • Timoheksal;
  • Tümool;
  • Timolool;
  • Timolool AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolool DIA;
  • Timolool LENS;
  • Timolool MEZ;
  • Timolooli POS;
  • Timolol Teva;
  • Timoloolmaleaat;
  • Timollong;
  • Timoptiline;
  • Timoptiline depoo.

Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)

Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
  • Proksodolool.

2. Karvedilool:
  • Akridilool;
  • Bagodilool;
  • Vedikardool;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilool;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilool STADA;
  • Karvedilool-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalool:
  • Abetool;
  • Amipress;
  • Labetool;
  • Trandol.

Beeta-2-blokaatorid

Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenergiline blokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiale, orgaanilisele sünteesile jne spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..

On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuid kuna on ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Seadus

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mis on alfa-1,2-blokaatorites tavaliselt suuremad, ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid..

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise ja veenidest kodadesse naasva vere hulga vähenemise tõttu (venoosne tagasivool) väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle organi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:

  • Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
  • Laiendage väikesi veene ja vähendage südame eelkoormust;
  • Parandage vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
  • Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhulangused jne);
  • Vähendage rõhku kopsu vereringes;
  • Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
  • Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöögita ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvuse korral.

Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal.

Alfa-2-adrenergilised blokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-blokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid, toimides perifeersete elundite anumatele, silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Vähendage pulssi (HR);
  • Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
  • Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
  • Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
  • Vähendage südame hapnikuvajadust;
  • Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
  • Vähendada vererõhku;
  • Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
  • Piirata müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja võidelda selle vastu.

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisel aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (kiire südamelöök vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia all kannatavate inimeste, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..

Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..

Alfa-beetablokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
  • Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
  • Normaliseerige lipiidiprofiil (madalam üldkolesterool, triglütseriidid ja madala tihedusega lipoproteiinid, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ega suurendades perifeersete veresoonte vastupanu.

Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad selle grupi kongestiivse südamepuudulikkusega ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..

Alfa-beetablokaatorite kasutamine vähendab suremust ja reinfarkti riski inimestel, kellel on pärgarteri haigus või laienenud kardiomüopaatia.

Rakendus

Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja need on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on nende kasutusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.

Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:

  • Hüpertensioon (vererõhu alandamise eesmärgil);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:
  • Ajuvereringe häired;
  • Migreen;
  • Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
  • Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
  • Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired vaskulaarse teguri tõttu;
  • Diabeetiline angiopaatia;
  • Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
  • Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.

Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on näidustused ja kasutusvaldkonnad veidi erinevad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Pingutus stenokardia;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Treemor;
  • Migreeni ennetamine;
  • Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ning palju vähem veresooni ja vererõhku..

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

  • Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
  • Südame isheemia;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
  • Migreeni ennetamine;
  • Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
  • Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
  • Akatiisia vallandas antipsühhootikumide võtmine.

Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..

Kõik alfablokaatorid on võimelised tekitama nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.

Alfablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..

Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:

  • Pearinglus;
  • Peavalu;
  • Unisus;
  • Unetus;
  • Õudusunenäod;
  • Väsimus;
  • Nõrkus;
  • Depressioon;
  • Ärevus;
  • Teadvuse segasus;
  • Lühikesed mälukaotuse episoodid;
  • Hallutsinatsioonid;
  • Aeglasem reaktsioon;
  • Müra kõrvades;
  • Krambid;
  • Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
  • Nägemis- ja maitsekahjustus;
  • Suu ja silmade kuivus;
  • Konjunktiviit;
  • Bradükardia;
  • Südamepekslemine;
  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • Südame lihase juhtivuse rikkumine;
  • Arütmia;
  • Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
  • Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
  • Südamepuudulikkus;
  • Raynaudi nähtus;
  • Vaskuliit
  • Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
  • Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres alla normaalse taseme);
  • Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Puhitus;
  • Kõrvetised;
  • Maksa düsfunktsioon;
  • Düspnoe;
  • Bronhide või kõri spasm;
  • Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
  • Kiilaspäisus;
  • Higistamine;
  • Jäsemete külm;
  • Lihasnõrkus;
  • Libiido halvenemine;
  • Peyronie tõbi;
  • Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
  • Silmade ärritus;
  • Diploopia (topeltnägemine);
  • Ptoos;
  • Ninakinnisus;
  • Köha;
  • Lämbumine;
  • Hingamispuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Ahenda;
  • Vahelduva lonkamise ägenemine;
  • Aju ringluse ajutised häired;
  • Aju isheemia;
  • Minestamine;
  • Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
  • Anoreksia;
  • Quincke ödeem;
  • Kehakaalu muutused;
  • Lupuse sündroom;
  • Impotentsus;
  • Peyronie tõbi;
  • Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
  • Koliit;
  • Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
  • Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude põletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).

Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-2-adrenoblokaatorite kasutamisele
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine)Perifeersete anumate raske ateroskleroosÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtes
Ortostaatiline hüpotensioonArteriaalne hüpotensioonVererõhu tõus
Raske maksa düsfunktsioonÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtesKontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
RasedusPingutus stenokardiaRaske maksa- või neerukahjustus
ImetamineBradükardia
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtesOrgaaniline südamehaigus
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttuMüokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustalÄge verejooks
Raske neerupuudulikkusRasedus
Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamiselVastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis)
Haige siinusündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitaminePerifeerse vereringe häired
Prinzmetali stenokardiaRasedus
BronhiaalastmaImetamine

Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele

Hüpertensiivsed beetablokaatorid

Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks just selle rühma ravimeid, et vähendada survet ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel, ilma samaaegse südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid on optimaalsed hüpertensiooni korral koos koronaararterite haiguse, stenokardia ja müokardiinfarktiga..

Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad toimeainena järgmist: atenolool, asbutbutool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..

Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid paljude kõrvaltoimete hulga ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..

Praegu on hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed.

Adrenoblokaatorid prostatiidi korral

Prostatiidi korral kasutatakse urineerimisprotsessi parandamiseks ja hõlbustamiseks alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini. Näited adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemissaaduste, samuti surnud patogeensete bakterite kõrvaldamist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..

Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta

Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.

Lisateave Tahhükardia

PeamineNeuroloogiaPearinglus Miks uimane: põhjused ja haigusedMiks su pea käib ringi? Iga inimene on oma elus mingil hetkel kogenud seda aistingut, mis avaldub tema keha ebakindlas asendis ja desorientatsioonis ruumis, mis kliiniliselt avalduvad tasakaalu kaotuses..

Vererõhk on jõud, mida veri avaldab arteritele, kui süda ajab seda kogu kehas. Madal diastoolne vererõhk - seisund, kus südame löögisageduse vahel on madal vererõhk.

Rutiinse läbivaatuse käigus kuulis arst südame mühinat? Millega saab teda seostada?Ühe selliste ilmingutega vaevustest, mis ilmnevad sageli juhuslikult, rääkis meile terapeut "Kliinikuekspert" Kursk Galina Petrovna Epiševa.

Töövõime langust, katkise seisundi tunnet tõsiste haiguste puudumisel meditsiinis nimetatakse vegetatiivseks-vaskulaarseks düstooniaks. Üks VSD tüüpidest on kardiovaskulaarne düstoonia.